CBP501及びそのバックアップ化合物群

CBP501は、当社設立の契機となったG2チェックポイント阻害オリジナルペプチドTAT-S216を改良して創出された、ペプチド型(*1)の抗癌剤候補化合物です。
平成17年2月に米国FDAへのIND申請が承認され、米国の複数の施設において、単剤による臨床第1相試験（対象：固形癌全般）を実施しました。また、これと並行して、平成18年10月から、CBP501と抗癌剤シスプラチンの併用による臨床試験（対象：固形癌(*2)全般）を実施しました。
さらに、シスプラチンとの併用による臨床第1相試験、シスプラチン・ペメトレキセドとの3剤併用による臨床第1相試験を終え、これらの結果を踏まえて現在は、悪性胸膜中皮腫及び非小細胞肺癌を対象として、上記3剤併用による臨床第2相試験を実施中です。

*1 ペプチド型／低分子型
明確な定義はないが、一般には分子量1,000から10,000近辺を境界として、それ以下の分子量の化合物を低分子、それ以上の分子量の化合物を高分子という。医薬品の領域では、概ね分子量数百から数千のものを低分子（型）化合物といい、従来の医薬品の多くは低分子化合物である。なお、核酸医薬、抗体医薬など（いずれも高分子化合物）との区別の意味で、それら以外の化合物が「低分子化合物」と呼ばれることもある。ペプチドとはアミノ酸が結合した分子で、その大きさは多様。CBP501の分子量は1929.1であり、分子量のみからは低分子型ともいえるが、アミノ酸が12個結合したペプチドであることから、一般の低分子型化合物と区別するためにペプチド型としている。

*2 固形癌
血液に発生する「血液癌」以外の、臓器・組織に発生する癌。

CBS9106をはじめとするCBS9100シリーズ

CBS9106は、当社が開発した薬剤スクリーニング法から見出した候補化合物群を最適化して創出した、低分子型(*)の抗癌剤候補化合物です。
CBS9106は、培養細胞や動物を用いた実験において、CBP501及びそのバックアップ化合物との併用によって効果の確認された抗癌剤や癌の種類とは異なる組合せで効果が確認されており、CBP501とは独立したパイプラインです。
なお当社は、CBS9106の開発過程において何らかの障害が発生した場合に備え、CBS9106の最適化過程で得られた複数の低分子型化合物をバックアップとして保有しています。
当社は現在、CBS9106について前臨床試験を実施しています。

* ペプチド型／低分子型
明確な定義はないが、一般には分子量1,000から10,000近辺を境界として、それ以下の分子量の化合物を低分子、それ以上の分子量の化合物を高分子という。医薬品の領域では、概ね分子量数百から数千のものを低分子（型）化合物といい、従来の医薬品の多くは低分子化合物である。なお、核酸医薬、抗体医薬など（いずれも高分子化合物）との区別の意味で、それら以外の化合物が「低分子化合物」と呼ばれることもある。ペプチドとはアミノ酸が結合した分子で、その大きさは多様。CBP501の分子量は1929.1であり、分子量のみからは低分子型ともいえるが、アミノ酸が12個結合したペプチドであることから、一般の低分子型化合物と区別するためにペプチド型としている。

CBS2400シリーズ

CBS2400シリーズは、当社が開発した薬剤スクリーニング法から見出された候補化合物に改良を施し創出した、低分子型の薬剤候補化合物群です。
このシリーズは、CBS9106と同様に低分子型ですが、培養細胞や動物を用いた実験において、CBP501やCBS9106で効果の確認された抗癌剤や癌の種類とは異なる組合せで効果が確認されており、CBP501ともCBS9106とも独立したパイプラインです。
このシリーズは現在、このシリーズの中で最も望ましい活性を示している化合物（ヒット化合物）であるCBS2402を軸とした最適化の過程にあります。

新規パイプラインの獲得について

当社のような創薬企業にとって、新規の開発パイプラインを継続的に創出・獲得するしくみ（以下ではこれを「創薬エンジン」と呼びます）の確保は、将来の継続的な成長のために必須のものです。
当社では、G2チェックポイント阻害のメカニズムに着目し、正常細胞に影響が少ない抗癌剤の新規候補化合物を継続的に創出・獲得するために、探索対象化合物を確保し、米国及び欧州で特許化されている当社独自のスクリーニング法を創薬エンジンとして、将来の開発候補品となり得る新規化合物の探索研究を継続的に行っています。
また、データマイニング技術等の創薬支援ツールを積極的に活用し、当社の競争力の源泉となる創薬エンジンの改良・強化に努めています。